瑞派替尼

瑞派替尼（Ripretinib, DCC-2618）是一款处于临床开发阶段的KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠间质瘤（GIST）、系统性肥大细胞增多症（SM）以及其它癌症。

瑞派替尼特别设计通过抑制KIT和PDGFRα的广谱突变来改善GIST患者的治疗。瑞派替尼正在中国开展INVICTUS研究的II期桥接试验。此外瑞派替尼对比舒尼替尼二线治疗的国际多中心前瞻性临床试验正在进行中，中国也在开展该研究的桥接试验。

瑞派替尼已于2020年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗已接受过三种及以上激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期GIST成人患者。同时，瑞派替尼被写入最新的2020版《NCCN软组织肉瘤临床实践指南》，作为唯一推荐的晚期GIST首选四线方案。此外，2020年发布的首版《CSCO胃肠间质瘤诊疗指南》中，瑞派替尼以1A类证据写入三线治疗失败后的转移性GIST治疗的I级推荐，填补了我国晚期GIST四线标准治疗的空白。

2020年7月20日，国家药品监督管理局（NMPA）正式受理再鼎医药瑞派替尼用于GIST四线治疗的中国新药上市申请（NDA）。8月4日国家药品监督管理局药品审评中心已经授予瑞派替尼的新药上市申请优先审评资格。